Fungsi utama tembaga di dalam tubuh adalah sebagai bagian dari enzim. Enzim-enzimmengandung tembagamempunyai berbagai macam peranan berkaitan dengan reaksi yang enggunakan oksigen atau radikal oksigen.
Tembaga merupakan bagian dari enzim metaloprotein yang terlibat dalm fungsi rantai sitokrom dalam oksidasi di dalam mitokondria, sintesis protein-protein kompleks jaringan kolagen di dalam kerangka tubuh dan pembuluh darah serta dalam sintesis pembawa rangsangan saraf (neurotransmitter) seperti noradrenalin dan neuropeptida, seperti ensefalin.
Sebagian besar tembaga di dalam sel darah merah terdapat sebagai metaloenzim superoksida dismutase yang terlibat di dalam pemunahan radikal bebas (sebagai antioksidan).
Tembaga memegang peranan dalam mencegah anemia dengan cara:
- Membantu absorpsi besi.
- Merangsang sintesis hemoglobin.
- Melepas simpanan besi dan feritin dalam hati.
Sebagai bagian dari enzim seruloplasmin, tembaga berperan dalam oksidasi besi bentuk fero menjadi feri. Sebagai bagian enzim tirosinase tembaga berperan dalam perubahan asam amino tirosin menjadi melanin, yaitu pigmen rambut dan kulit.
Kekurangan tembaga dikaitkan dengan albinisme, yaitu kekurangan warna kulit dan rambut. Di samping itu tembaga berperan dalam pengikatan silang kolagen yang diperlukan untuk menjaga kekuatannya.