Agar dapat berfungsi secara optimal, tubuh hendaknya dapat mempertahankan konsentrasi darah gula (dalam bentuk glukosa) dalam batas-batas tertentu, yaitu 70-120 mg/100 ml dalam keadaan puasa. Bila gula darah naik di atas 170 mg/100 ml, darah akan dikeluarkan melalui urine. Bila sebaliknya gula darah menurun hingga 40-50 mg/100 ml, kita akan merasa gugup, pusing, lemas dan lapar. Gula darah terlalu tinggi disebut hiperglikemia, dan bila terlalu rendah disebut hipoglikemia. Beberapa macam hormon terlibat dalam pengaturan gula darah ini.
Hormon insulin
Hormon insulin yang diproduksi oleh sel-sel beta pulau Langerhans pankreas menurunkan gula darah. Mekanisme penurunan gula darah oleh insulin, meliputi peningkatan laju penggunaan glukosa melalui oksidasi, glikogenesis (perubahan glukosa menjadi glikogen) dan lipogenesis (perubahan glukosa menjadi lemak). Difusi fasilitatif glukosa ke dalam sel-sel otot dan sel-sel lemak meningkat, glukosa disimpan dalam hati dan otot-otot dalam bentuk glikogen, serta pengambilan glukosa untuk diubah menjadi lemak oleh sel-sel lemak dan hati meningkat. Pengeluaran insulin dirangsang oleh hormon glukagon dan hormon-hormon salurn cerna.
Glukagon
Glukagon yang diproduksi oleh sel-sel alfa pulau Langerhans mempunyai pengaruh kebalikan dari insulin. Glukagon meningkatkan gula darah melalui peningkatan glikogenolisis (perubahan glikogen menjadi glukosa) dan glukoneogenesis. Insulin dan glukagon ialah antagonis dan pengaruh yang berlawanan inilah yang untuk sebagian menjaga keseimbangan metabolisma karbohidrat.
Epinerfin, hormon yang dikeluarkan oleh medula kelenjar adrenal mempengaruhi pemecahan glikogen dalam hati dan otot menjadi glukosa (glukogenolisis) dan menurunkan pengeluaran insulin dari pankreas.
Dengan demikian, epinefrin meningkatkan gula darah. Sekresi epinerfin meningkat bila marah dan ketakutan; pembentukan glukosa yang menyusul mengeluarkan energi ekstra untuk menghadapi krisis.
Glukokortikoid
Hormon steroid yang diproduksi oleh korteks adrenal, mempengaruhi gula darah dengan merangsang glukoneogenesis. Hormon ini mempengaruhi penggunaan glukosa dan meningkatkan laju perubahan protein menjadi glukosa, dengan demikian berlawanan dengan pekerjaan insulin.
Bila gula darah turun secara mencolok, produksi hormon tiroksin akan meningkat. Glikogenolisis dan glukoneogenesis dalam hati meningkat sehingga gula darah naik. Tiroksin jug meningkatkan laju absorpsi heksosa dari usus halus.
Hormon pertumbuhan
Dikeluarkan oleh kelenjar pirultari antereor juga meningkatkan gula darah dengan cara meningkatkan pengambilan asam amino dan sintesis protein oleh semua sel, menurunkan pengambilan glukosa oleh sel dan meningktkan mobilisasi lemak untuk energi. Kegagalan dalam pengaturan gula darah terjadi karen terganggunya sistem pengaturan gula darah tubuh, seperti pada penyakit diabetes mellitus.