Gabapentin: Dosis, Efek Samping, Mekanisme Kerja, Interaksi dan Tanya Jawab

Ini adalah antikonvulsan dengan sifat analgesik yang tersedia dalam kapsul, tablet, dan larutan oral.

Ini memiliki berbagai kegunaan yang dimaksudkan, termasuk kontrol jenis kejang tertentu pada pasien dengan epilepsi , pengobatan neuralgia postherpetic (PHN), dan sindrom kaki gelisah.

Dalam mengobati kejang, Gabapentin menurunkan aktivitas abnormal di otak, khususnya gairah.

Dengan mengobati PHN, yaitu rasa sakit yang terus-menerus setelah menderita herpes zoster , Gabapentin mengubah cara tubuh mendeteksi rasa sakit, mengurangi rasa sakit yang menyengat yang dapat bertahan selama bertahun-tahun setelah diagnosis.

Namun, bagaimana tepatnya cara kerjanya dalam mengobati sindrom kaki gelisah tidak diketahui.

Gabapentin juga dapat digunakan sebagai pereda nyeri bagi mereka yang menderita neuropati diabetik, yaitu mati rasa atau nyeri akibat diabetes dan akibat kerusakan saraf.

Untuk wanita menopause atau wanita yang dirawat karena kanker payudara , Gabapentin dapat meredakan hot flash. Ini juga telah terbukti menjadi pengobatan yang efektif bagi mereka yang ketergantungan alkohol.

Dalam sebuah penelitian baru-baru ini, pasien yang menerima Gabapentin dosis tinggi empat kali lebih mungkin untuk berhenti minum sepenuhnya, dan dua kali lebih mungkin untuk tidak minum berat.

Ini adalah satu-satunya obat yang telah terbukti membantu orang yang bergantung pada alkohol untuk tidur lebih baik dan memperbaiki suasana hati mereka.

Dosis

Karena sifat obatnya, dianjurkan untuk meminumnya pada interval tertentu sepanjang hari. Dianjurkan agar tidak lebih dari 12 jam berlalu di antara setiap dosis. Namun, tablet extended-release harus diminum sekali sehari pada jam 5 sore, dengan makanan.

Jika digunakan untuk mengobati kejang atau PHN, dosisnya kemungkinan akan mulai rendah dan kemudian meningkat sesuai kebutuhan untuk mengobati kondisi tersebut. Apoteker merekomendasikan mulai dengan 300 mg per hari dan meningkat pada jadwal tertentu hingga maksimum 3600 mg per hari.

Penting untuk terus minum obat sesuai petunjuk, dan tidak berhenti tiba-tiba. Penarikan mendadak dapat menyebabkan kejang pada pasien yang menggunakan Gabapentin untuk kejang.

Bahkan untuk pasien tanpa epilepsi, penghentian mendadak dapat menyebabkan gejala putus obat. Penarikan dapat menyebabkan disorientasi, detak jantung yang cepat, permusuhan, dan masalah perut.

Namun, beberapa orang mencoba mengobati diri sendiri ketika menghadapi kecanduan kokain atau alkohol, dan akhirnya menggunakan Gabapentin untuk meredakan kecemasan mereka.

Seperti semua obat, ini harus diberikan hanya oleh seorang profesional medis, karena toleransi berkembang, perlu untuk meningkatkan dosisnya lebih dan lebih. Overdosis tidak umum, tetapi mereka dapat menyebabkan kantuk, ataksia , mual dan muntah, detak jantung yang cepat, dan hipotensi .

Gabapentin harus diminum setidaknya dua jam setelah antasida, karena dapat mengurangi efektivitas obat.

Gabapentin tersedia sebagai:

Kapsul: 100, 300 dan 400 mg.

Tablet : 100, 300, 400, 600 dan 800 mg.

Solusi: 250 mg / 5 ml.

Dosis untuk neuralgia dan kejang postherpetic:

Dosis yang dianjurkan untuk postherpetic neuralgia adalah 1800 mg sehari dalam 3 dosis terbagi (Neurontin) atau 1800 mg sekali sehari (Gralise). Gralise tidak dapat dipertukarkan dengan produk Gabapentin lainnya.

Kejang diobati dengan 900-1800 mg setiap hari dalam 3 dosis terbagi (Neurontin). Penarikan dari pengobatan harus terjadi perlahan-lahan selama seminggu.

Gabapentin dapat dikonsumsi dengan atau tanpa makanan.

Efek samping

Pusing.

Penglihatan ganda.

Kelelahan.

Nistagmus (gerakan mata yang tidak disengaja).

Kantuk.

Tremor

Ketidakstabilan.

Kebanyakan orang melihat efek samping beberapa hari pertama setelah peningkatan dosis mereka. Mereka biasanya memudar setelah beberapa saat.

Apakah ada efek samping yang memaksa orang untuk berhenti mengonsumsi Gabapentin?

Efek samping yang mungkin menghalangi orang untuk melanjutkan terapi Gabapentin meliputi gejala berikut:

Pusing.

Kelelahan.

Mual dan/atau muntah.

Kantuk.

Ketidakstabilan.

Apakah ada efek samping kejiwaan dari mengambil Gabapentin?

Ada beberapa efek samping yang jarang terjadi, termasuk gejala berikut:

Agitasi.

Libido menurun

Depersonalisasi

Peningkatan libido.

gila.

paranoid.

Ini juga dapat menyebabkan perubahan kesehatan mental, termasuk pikiran untuk bunuh diri. Peringatkan dokter jika Anda mengalami ruam, gatal, pembengkakan pada wajah, kesulitan bernapas, atau kejang.

Penggunaan Gabapentin pada anak-anak antara usia 3 dan 12 dapat menyebabkan peristiwa kejiwaan yang merugikan, menurut FDA. Anak-anak dapat mengembangkan masalah perilaku, permusuhan, masalah konsentrasi, dan hiperaktif.

Efek samping lain dan efek samping serius yang terkait dengan Gabapentin meliputi:

Pertambahan berat badan.

Nyeri sendi

Mabuk

Penglihatan kabur.

Infeksi virus.

Catatan: Obat antiepilepsi telah dikaitkan dengan peningkatan risiko pemikiran dan perilaku bunuh diri. Siapapun yang mempertimbangkan penggunaan obat antiepilepsi harus menyeimbangkan risiko bunuh diri ini dengan kebutuhan klinis.

Pasien yang memulai terapi harus diobservasi dengan cermat untuk perburukan klinis, pikiran untuk bunuh diri, atau perubahan perilaku yang tidak biasa.

Gabapentin untuk kucing dan anjing

Untuk anjing dan kucing, Gabapentin dapat digunakan untuk mengobati nyeri kronis, dan umumnya dikombinasikan dengan agen pereda nyeri lainnya, seperti NSAID.

Ini juga dapat digunakan untuk anjing dan kucing dengan epilepsi, serta kuda yang dapat menderita kejang karena ensefalopati iskemik hipoksik.

Efek samping termasuk sedasi dan ataksia. Dalam kasus hewan peliharaan, Gabapentin harus digunakan dengan hati-hati pada hewan dengan penurunan fungsi hati atau ginjal. Seperti pada manusia, obat tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba.

Bagaimana cara kerjanya (mekanisme aksi)?

Gabapentin adalah obat antikonvulsan (antikonvulsan) yang digunakan untuk mencegah kejang dan untuk mengobati neuralgia pascaherpetik, rasa sakit yang mengikuti episode herpes zoster.

Ini adalah obat yang cukup baru, pertama kali diperkenalkan pada tahun 1993, dan versi generiknya diperkenalkan pada tahun 2004. Oleh karena itu, penggunaan, mekanisme kerja, dan efek negatifnya masih dipelajari.

Karena itu, obat ini umumnya tidak dianggap sebagai obat yang disalahgunakan dan tidak ada dalam daftar zat yang dikendalikan di Amerika Serikat. Namun, ia memiliki sifat yang mirip dengan banyak racun yang biasa dikonsumsi dan diketahui menghasilkan gejala penarikan dan efek psikoaktif.

Gabapentin tampaknya terlibat dengan neurotransmitter GABA, (neurotransmitter adalah obat yang digunakan untuk berkomunikasi satu sama lain), tetapi tampaknya tidak mempengaruhi reseptor yang dimanipulasi oleh penyalahgunaan obat yang paling umum seperti opiat dan benzodiazepin.

Pada caral hewan yang digunakan untuk menguji aktivitas obat antikonvulsan dan analgesik (anti nyeri), Gabapentin mencegah kejang dan mengurangi respons terkait nyeri.

Obat ini pada dasarnya bekerja sebagai obat penenang ringan, menghasilkan tingkat euforia pada beberapa pengguna yang mirip dengan puncak yang dihasilkan oleh ganja. Itu juga cenderung menghasilkan perasaan tenang dan kemampuan bersosialisasi yang lebih besar.

Mereka juga dapat disalahgunakan oleh mereka yang mencoba untuk mengurangi gejala penarikan dari zat-zat seperti alkohol.

Apakah saya perlu resep untuk minum obat ini?

Ya, Anda memerlukan resep Gabapentin dari dokter atau profesional perawatan kesehatan lainnya.

Apa kegunaan Gabapentin yang disetujui FDA dan tidak disetujui FDA?

Gabapentin disetujui untuk pengobatan gangguan kejang dan kerusakan saraf yang disebabkan oleh herpes zoster.

Ada banyak kegunaan yang disetujui FDA untuk Gabapentin. Ini termasuk:

Penarikan alkohol.

Penarikan kokain.

Cegukan.

Sindrom kaki gelisah.

Hiperhidrosis

Sakit kepala.

Neuropati diabetes.

Rasa panas.

Fibromyalgia .

Apakah Gabapentin termasuk narkotika? Apakah itu membuat ketagihan?

Gabapentin bukan narkotika opioid, dan tidak diklasifikasikan sebagai zat yang dikendalikan oleh Drug Enforcement Agency (DEA). Namun, obat ini memiliki tanda dan gejala yang terkait dengan penyalahgunaan obat, kecanduan, dan gejala putus obat opioid seperti:

Keringat.

Kecemasan.

Nyeri otot.

insomnia .

Merinding (philoerections).

Ada laporan pasien menyalahgunakan obat ini.

Interaksi

Beberapa obat, termasuk antasida dan pereda nyeri, dapat menyebabkan interaksi obat. Disarankan untuk memberi tahu dokter Anda jika Anda menggunakan antasida seperti:

Hidrokodon

Morfin.

naproksen .

felbamate.

Fenitoin

Apa obat atau suplemen lain yang berinteraksi dengan obat ini?

Antasida mengurangi konsentrasi Gabapentin dalam darah. Oleh karena itu, sebaiknya diberikan 2 jam atau lebih setelah minum antasida.

Morfin secara signifikan meningkatkan tingkat darah Gabapentin dan dapat meningkatkan sistem saraf pusat terkait efek samping .

Dapatkah Gabapentin berinteraksi dengan Carbamazepine, Valproate atau Lithium?

Tidak ada interaksi serius yang dilaporkan antara Gabapentin dan Valproate, Carbamazepine, atau Lithium.

Dapatkah Gabapentin berinteraksi dengan obat resep atau obat bebas lainnya?

Hanya beberapa masalah interaksi yang diketahui. Antasida diketahui menurunkan penyerapan obat dan menurunkan kadar darah hingga 20%.

Gabapentin juga dapat meningkatkan tingkat konsentrasi beberapa kontrasepsi oral hingga 13%. Namun, kedua kemungkinan interaksi ini tidak signifikan secara klinis.

Apakah ada masalah interaksi antara Gabapentin dan alkohol?

Minuman beralkohol diketahui meningkatkan ketidaknyamanan efek samping Gabapentin.

Pertanyaan yang Sering Diajukan, Catatan, dan Pertimbangan

Obat khusus ini adalah antikonvulsan. Ini tidak terkait secara kimiawi dengan antikonvulsan lain atau obat pengatur suasana hati lainnya di pasaran.

Saat ini, Gabapentin disetujui di Amerika Serikat untuk mengobati kejang. Tidak banyak studi komprehensif yang melihat Gabapentin sebagai cara untuk mengobati kecemasan, gangguan mood, atau tardive dyskinesia.

Meskipun ada penelitian yang sedang berlangsung, apa yang para ahli ketahui tentang Gabapentin untuk tujuan mengelola kecemasan dan gangguan mood dan tardive dyskinesia terutama berasal dari laporan kasus yang salah.

Studi buta telah dilakukan, tetapi Gabapentin belum terbukti bekerja sebagai penstabil suasana hati.

Pada tanggal 30 Desember 1993, Gabapentin memperoleh persetujuan akhir, yang berarti dapat dipasarkan di Amerika Serikat. Ini hanya dipasarkan sebagai antikonvulsan.

Namun, itu juga telah digunakan untuk sindrom kaki gelisah, masalah nyeri, hot flashes, tremor, dan berbagai macam gangguan kejiwaan.

Apakah ada versi generik dari Gabapentin yang tersedia?

Karena produsennya tidak lagi memiliki perlindungan paten atas obat tersebut, ada versi generik dari Gabapentin di pasaran.

Apa perbedaan antara Gabapentin dan obat penstabil suasana hati lainnya?

Ada dua cara utama yang membedakan Gabapentin dari obat serupa di pasaran:

Telah terbukti efektif untuk orang yang mengalami depresi yang sulit diobati atau gangguan mood lainnya.

Efek sampingnya relatif kecil.

Bagaimana Gabapentin berbeda dari Valproate dan Carbamazepine?

Ada klaim bahwa Gabapentin berhasil membantu siklus cepat dan keadaan bipolar campuran pada orang yang belum menerima bantuan dari Valproate atau Carbamazepine.

Tampaknya Gabapentin membantu lebih banyak dengan kecemasan dan agitasi daripada dua obat lainnya. Gabapentin juga telah terbukti membantu orang dengan beberapa jenis tardive dyskinesia.

Jenis gangguan mood dan kecemasan apa yang paling baik diobati dengan Gabapentin?

Tidak banyak laporan tentang penggunaan Gabapentin. Banyak ahli tidak merekomendasikan penggunaannya untuk gangguan mood.

Ada lebih banyak data dari orang yang memiliki gangguan bipolar yang sulit diobati daripada depresi unipolar, meskipun beberapa orang dengan gangguan unipolar memiliki hasil yang baik dari Gabapentin.

Dapatkah Gabapentin digunakan untuk mengobati keadaan bipolar campuran? Bisakah Anda mencegah episode mania dan depresi di masa depan?

Saat ini, tidak banyak bukti bahwa Gabapentin dapat digunakan untuk mengobati orang dengan gangguan bipolar.

Haruskah seseorang menjalani tes laboratorium sebelum menggunakan Gabapentin?

Sebelum pasien memulai terapi Gabapentin, mereka harus menjalani pemeriksaan medis lengkap untuk menyingkirkan masalah medis.

Ini termasuk tes darah atau urin. Evaluasi medis penting karena masalah seperti kondisi tiroid dapat melemahkan terapi.

Bagaimana terapi Gabapentin dimulai?

Terapi akan dimulai dengan 300 mg sekali sehari, biasanya di malam hari. Dosis akan ditingkatkan setiap 3 sampai 5 hari. Beberapa orang akan melihat peningkatan 600 mg per hari, yang lain akan melihat peningkatan hingga 4.800 mg per hari.

Berapa dosis akhir tipikal yang akan diresepkan oleh seseorang yang menggunakan Gabapentin?

Jika digunakan sebagai penstabil suasana hati atau antidepresan, dosis akhir biasanya antara 900 dan 2.000 mg per hari. Namun, beberapa pasien diketahui membutuhkan hingga 4.800 mg per hari untuk hasil yang baik.

Gabapentin memiliki waktu paruh sekitar enam jam, sehingga harus diberikan 3 sampai 4 kali sehari.

Berapa lama biasanya Gabapentin bekerja?

Beberapa orang melihat peningkatan gejala antigenik dan / atau antidepresan mereka satu minggu setelah memulai pengobatan. Yang lain membutuhkan sekitar satu bulan sebelum mereka melihat peningkatan yang signifikan.

Apakah aman untuk mengendarai atau mengoperasikan alat berat saat menggunakan produk ini?

FDA menempatkan Gabapentin dalam kategori kehamilan C. Menurut penelitian pada hewan, janin dirugikan. Namun, tidak ada penelitian pada manusia yang dilakukan.

Terlepas dari semua ini, para ahli percaya bahwa manfaat yang diperoleh dari penggunaan Gabapentin mungkin lebih besar daripada risikonya.

Gabapentin disekresikan dalam ASI manusia; Oleh karena itu, jika Anda sedang hamil sebaiknya hanya menggunakan obat ini jika manfaatnya lebih besar daripada risiko yang tidak diketahui pada janin.

Bisakah anak-anak dan remaja menggunakan Gabapentin dengan aman?

Di negara lain selain Amerika Serikat, anak-anak telah diberi resep Gabapentin. Namun, itu hanya disetujui untuk digunakan pada remaja di atas usia 12 tahun.

Bisakah orang tua menggunakan Gabapentin?

Orang tua tampaknya mengalami efek yang sama dengan orang yang lebih muda. Tidak banyak preseden untuk penggunaan obat ini untuk mengobati gangguan kejiwaan pada populasi ini.

Nama merek apa yang tersedia untuk Gabapentin?

Neurontin dan Gralise adalah nama dagang yang tersedia untuk Dabapentin di AS.

Fanatrex, FusePaq Kit, dan merek Gabarone telah dihentikan di Amerika Serikat.

Bisakah gejala terjadi jika Gabapentin dihentikan?

Seperti obat psikotropika lainnya, orang harus secara bertahap mengurangi Gabapentin. Ada beberapa gejala penarikan yang diketahui. Ini sebagian besar berasal dari orang-orang yang menggunakan obat dosis tinggi dan tiba-tiba berhenti.

Orang hanya boleh menghentikan obat ini secara tiba-tiba karena efek samping yang serius.

Jika Anda overdosis, apakah Gabapentin beracun?

Tidak banyak data tentang overdosis. Orang-orang diketahui bertahan dari overdosis hingga 49.000 mg Gabapentin tanpa konsekuensi kesehatan yang serius.

Bisakah obat ini diminum dengan inhibitor MAO?

Kombinasi khusus ini tidak menimbulkan masalah khusus.

Bisakah orang yang menerima sedikit manfaat dari obat psikotropika lain mendapatkan hasil yang baik dengan Gabapentin?

Obat ini digunakan terutama oleh orang-orang dengan gangguan mood atau kecemasan yang belum diobati secara memadai dengan obat lain.

Mengapa dokter meresepkan gabapentin ketika ada obat lain untuk menstabilkan suasana hati?

Obat ini telah terbukti paling efektif dalam studi double-blind, terkontrol plasebo.

Ada dua alasan mengapa dokter meresepkan Gabapentin daripada obat yang lebih mapan. Alasan pertama adalah bahwa tidak semua orang menjadi lebih baik dengan obat yang lebih tua dan lebih mapan. Yang kedua adalah bahwa beberapa orang tidak dapat mengatasi efek samping dari obat lain.

Berapa harga Gabapentin?

Menurut drugstore.com: (Angka-angka ini adalah biaya per tablet dari 100 tablet Gabapentin generik.)

100mg: $1.05.

300mg: $1,32.

400mg: $2.20.

600mg: $3,50.

800mg: $7,99.

Bagaimana cara menyimpan Gabapentin?

Tablet dan kapsul harus disimpan antara 15 C dan 30 C (59 F hingga 86 F).

Larutan Gabapentin harus didinginkan antara 2 C dan 8 C (36 F hingga 46 F).

Apakah Gabapentin tersedia di negara selain Amerika Serikat?

Ya, Gabapentin tersedia di lebih dari 40 negara.

Perhatian

Kecil kemungkinan efek dan kecanduan yang serius akan terjadi, karena potensi kecanduannya yang rendah. Namun, itu menghasilkan gejala penarikan, yang merupakan aspek penting dari kecanduan fisik.

Perawatan untuk kecanduan Gabapentin kemungkinan akan menjadi proses yang lebih kompleks daripada mengobati kecanduan zat lain karena fakta bahwa orang tersebut kemungkinan akan kecanduan obat lain pada waktu yang sama. Namun, seperti halnya obat apa pun, pemulihan dari kecanduan selalu memungkinkan.