Lanzopral: Penggunaan Medis, Administrasi, Efek Samping, Tindakan Pencegahan dan Interaksi

Dijual dengan merek dagang Prevacid antara lain, itu adalah obat yang menghambat produksi asam lambung.

Tidak ada bukti bahwa efektivitasnya berbeda dari penghambat pompa proton (PPI) lainnya.

Lanzopral, diberikan melalui selang nasogastrik, secara efektif mengontrol pH di dalam lambung dan merupakan alternatif pantoprazole intravena pada orang yang tidak dapat menelan formulasi dosis padat.

Lanzopral adalah penghambat pompa proton dalam kelas farmakologis yang sama dengan omeprazole. Lanzopral telah ada selama bertahun-tahun dan merupakan salah satu dari beberapa penghambat pompa proton yang tersedia.

Ini adalah campuran rasemat 1: 1 dari enansiomer dexLanzopral (Dexilant, sebelumnya disebut Kapidex) dan levolanzopral. Dexlanzopral adalah bahan aktif enansiomer murni dari obat komersial sebagai hasil dari perubahan enansiomer.

Waktu paruh eliminasi plasma Lanzopral (1,5 jam) tidak sebanding dengan durasi efek obat pada orang tersebut (yaitu penekanan asam lambung). Efek obat bertahan lebih dari 24 jam setelah digunakan selama sehari atau lebih.

Lanzopral adalah bubuk kristal tidak berbau putih sampai kecoklatan yang meleleh pada dekomposisi pada sekitar 166 ° C.

Lanzopral mudah larut dalam dimetilformamida; larut dalam metanol; sedikit larut dalam etanol; sedikit larut dalam etil asetat, diklorometana, dan asetonitril; sangat sedikit larut dalam eter; dan praktis tidak larut dalam heksana dan air.

Lanzopral stabil saat terkena cahaya hingga dua bulan. Laju degradasi senyawa dalam larutan air meningkat dengan menurunnya pH.

Waktu paruh degradasi zat obat dalam larutan berair pada 25 ° C adalah sekitar 0,5 jam pada pH 5,0 dan sekitar 18 jam pada pH 7,0.

Lanzopral dipasok dalam kapsul pelepasan tertunda dan dipasok dalam tablet pelepasan tertunda oral untuk pemberian oral.

Ini diproduksi oleh berbagai perusahaan di seluruh dunia dengan berbagai nama merek. Di Amerika Serikat, pertama kali disetujui oleh Food and Drug Administration (FDA) pada tahun 1995. Perlindungan paten Prevacid berakhir pada 10 November 2009.

Penggunaan medis

Lanzopral digunakan untuk mengobati:

Ulkus lambung dan duodenum, dan obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID).

Infeksi Helicobacter pylori, bersama dengan antibiotik (pengobatan adjuvant), pengobatan untuk membunuh H. pylori yang menyebabkan bisul atau masalah lain melibatkan penggunaan dua obat lain selain Lanzopral yang dikenal sebagai ‘terapi rangkap tiga’, dan melibatkan penggunaan dua kali sehari selama 10 atau 14 hari Lanzopral, amoksisilin, dan klaritromisin

Penyakit refluks gastroesofagus. Sindrom Zollinger-Ellison.

Tidak ada bukti bagus bahwa ia bekerja lebih baik daripada penghambat pompa proton lainnya.

Administrasi Lanzopral

Jangan menghancurkan atau mengunyah kapsul. Telan obat secara utuh. Jika Anda kesulitan menelan kapsul, Anda dapat membuka kapsul dan memercikkan isinya pada satu sendok makan makanan lunak (seperti saus apel, keju cottage, yogurt) dan langsung menelan campuran tersebut tanpa mengunyah.

Atau Anda bisa menuangkan isi kapsul ke dalam sedikit jus (2 ons atau 60 mililiter), campur dan minum segera tanpa dikunyah. Kemudian bilas gelas dengan lebih banyak jus dan minum untuk memastikan Anda telah meminum dosis penuh.

Jika Anda memberikan obat ini melalui selang ke perut Anda (tabung nasogastrik), tanyakan kepada ahli kesehatan Anda untuk petunjuk rinci tentang cara mencampur dan memberikannya.

Tetap minum obat ini selama waktu pengobatan yang ditentukan, bahkan jika Anda merasa lebih baik. Jika Anda mengobati sendiri dengan produk OTC, jangan meminumnya selama lebih dari 14 hari, kecuali diarahkan oleh dokter Anda. Risiko efek samping meningkat seiring waktu.

Efek samping

Efek samping dari penghambat pompa proton pada umumnya dan Lanzopral pada khususnya dapat meliputi:

Umum : dapat menyebabkan diare, sakit perut atau sakit kepala.

Jarang : mulut kering, insomnia, kantuk, penglihatan kabur, ruam, gatal.

Jarang : gangguan pengecapan, disfungsi hati, edema perifer, reaksi hipersensitivitas (termasuk bronkospasme, saluran kemih, angioedema, anafilaksis), fotosensitifitas, demam, berkeringat, depresi, nefritis interstisial.

Kelainan darah (termasuk leukopenia, leukositosis, pansitopenia, trombositopenia), artralgia, mialgia, reaksi kulit termasuk (sindrom Stevens-Johnson eritroderma, nekrolisis epidermal toksik, ruam bulosa).

Inhibitor pompa proton dapat dikaitkan dengan peningkatan risiko patah tulang pinggul dan diare terkait Clostridium difficile.

Perhatian

Sebelum menggunakan Lanzopral, beri tahu dokter atau apoteker Anda jika Anda alergi terhadapnya; atau obat-obatan serupa (seperti dexLanzopral, omeprazole, pantoprazole); atau jika Anda memiliki alergi lain.

Produk ini mungkin mengandung bahan tidak aktif, yang dapat menyebabkan reaksi alergi atau masalah lain, dan segera dapatkan bantuan medis jika Anda memiliki:

Mulas dengan perasaan pusing / berkeringat, nyeri dada / rahang / lengan / bahu (terutama dengan sesak napas, keringat yang tidak biasa), penurunan berat badan yang tidak dapat dijelaskan.

Lanzopral dan penghambat pompa proton dapat mengembangkan risiko patah tulang, terutama dengan penggunaan jangka panjang, dosis yang lebih tinggi, dan pada orang dewasa yang lebih tua.

Bicaralah dengan dokter atau apoteker Anda tentang cara-cara untuk mencegah keropos / patah tulang, seperti mengonsumsi kalsium (seperti kalsium sitrat) dan suplemen vitamin D.

Interaksi

Lanzopral berinteraksi dengan obat lain, baik dengan sifatnya sendiri atau sebagai penghambat pompa proton.

Inhibitor pompa proton mengurangi penyerapan antijamur (itraconazole dan ketoconazole) dan mungkin meningkatkan digoxin plasma. Meningkatkan konsentrasi plasma cilostazol (risiko toksisitas).

Lanzopral mungkin berinteraksi dengan, antara lain obat:

Sukralfat.

Ampisilin.

Bisakodil.

Klopidogrel.

Delavirdin.

Fluvoksamin.

garam besi.

vorikonazol

Aminofilin dan teofilin.

Astemizol.

Sejarah

Lanzopral awalnya disintesis di Takeda dan diberi nama pengembangan AG 1749. Itu dipatenkan oleh Takeda pada tahun 1984 dan obat itu dirilis pada tahun 1991.

Pada akhir 1970-an, muncul bukti bahwa pompa proton (H + / K + ATPase) yang baru ditemukan di membran sekretori sel parietal adalah langkah terakhir dalam sekresi asam.

Literatur tes anestesi menarik perhatian pada senyawa antivirus potensial pyridylthioacetamide yang, setelah pemeriksaan lebih lanjut, menunjuk ke senyawa antisekresi dengan mekanisme aksi yang tidak diketahui yang disebut thymoprazole.

Thimoprazole adalah pyridylmethylsulfinylbenzimidazole dan menarik karena struktur kimianya yang sederhana dan tingkat aktivitas antisekresi yang sangat tinggi.

Optimalisasi benzimidazol tersubstitusi dan efek antisekresinya dipelajari dalam pompa proton yang baru ditemukan untuk mendapatkan nilai pKa piridin yang lebih tinggi, sehingga memfasilitasi akumulasi dalam sel parietal dan meningkatkan laju konversi yang dimediasi asam menjadi mediasi aktif. .

Sebagai hasil dari optimasi ini, obat penghambat pompa proton pertama, omeprazole, diluncurkan di pasaran.

Inhibitor pompa proton lainnya seperti Lanzopral dan pantoprazole akan mengikuti jejak mereka, merebut kembali pangsa pasar yang sedang berkembang, setelah perkembangan mereka sendiri.

Masyarakat dan budaya

paten

Molekul Lanzopral bebas paten dan oleh karena itu obat generik tersedia dengan banyak merek di banyak negara; Ada paten yang mencakup beberapa formulasi yang berlaku mulai tahun 2015.

Ketersediaan

Sejak 2009, Lanzopral telah tersedia over the counter (OTC) di AS dalam produk yang dipasarkan oleh Novartis sebagai Prevacid 24HR.

Di Australia, ini dipasarkan oleh Pfizer sebagai Zoton.

Penyelidikan

Eksperimen in vitro telah menunjukkan bahwa Lanzopral berikatan dengan bentuk patogen dari protein tau.

Pada 2015, studi laboratorium tentang analog Lanzopral sedang dilakukan untuk mengeksplorasi penggunaannya sebagai agen pencitraan tomografi emisi positron (PET) potensial untuk diagnosis tauopati, termasuk penyakit Alzheimer.

Lanzopral juga merupakan prodrug yang menargetkan kompleks sitokrom bc1 dari tuberkulosis mikobakteri setelah diubah menjadi Lanzopral sulfida dalam sel inang mikobakteri.