Ini adalah antibiotik sintetis yang tersedia dalam bentuk tablet untuk pemberian oral. Tiap tablet putih mengandung 100 mg Trimethoprim.
Trimetoprim adalah 5 – [(3,4,5-trimetoksifenil) metil] -2,4-pirimidindiamin. Ini adalah senyawa kekuningan, tidak berbau, putih hingga kuning muda dengan berat molekul 290,32 dan rumus molekul C14H18N4O3. Digunakan untuk mengobati infeksi bakteri. Ia bekerja dengan menghentikan pertumbuhan bakteri.
Trimetoprim menghambat produksi asam tetrahidrofolat dari asam dihidrofolat dengan mengikat dan secara reversibel menghambat enzim yang diperlukan, dihidrofolat reduktase. Pengikatan ini jauh lebih kuat untuk enzim bakteri daripada untuk enzim mamalia yang sesuai.
Oleh karena itu, Trimethoprim secara selektif mengganggu biosintesis asam nukleat dan protein bakteri.
Trimethoprim cepat diserap setelah pemberian oral. Itu ada dalam darah sebagai bentuk tidak terikat, terikat protein, dan dimetabolisme. Sepuluh hingga dua puluh persen trimetoprim dimetabolisme, terutama di hati, sisanya diekskresikan tidak berubah dalam urin.
Metabolit utama Trimethoprim adalah 1- dan 3-oksida dan turunan 3′- dan 4′-hidroksi. Bentuk bebas dianggap sebagai bentuk terapi aktif. Sekitar 44% dari Trimethoprim terikat pada protein plasma.
Dosis tunggal 200 mg akan menghasilkan kadar serum kira-kira dua kali lebih tinggi. Waktu paruh Trimethoprim berkisar antara 8 hingga 10 jam.
Namun, pasien dengan gangguan fungsi ginjal yang parah menunjukkan peningkatan waktu paruh trimetoprim, memerlukan penyesuaian rejimen dosis atau tidak menggunakan obat pada pasien tersebut.
Ekskresi trimetoprim terutama oleh ginjal melalui filtrasi glomerulus dan sekresi tubulus. Konsentrasi trimetoprim dalam urin jauh lebih tinggi daripada konsentrasi dalam darah.
Setelah dosis oral 100mg tunggal, konsentrasi trimetoprim urin berkisar antara 30 hingga 160mcg / ml selama periode 0-4 jam dan menurun menjadi sekitar 18-91mcg / ml selama periode 8-24 jam.
Dosis oral 200 mg tunggal akan menghasilkan kadar urin Trimethoprim kira-kira dua kali lebih tinggi. Setelah pemberian oral, 50 hingga 60% Trimetoprim diekskresikan dalam urin dalam 24 jam, sekitar 80% di antaranya adalah Trimetoprim yang tidak dimetabolisme.
Karena flora normal vagina dan feses merupakan sumber dari sebagian besar patogen yang menyebabkan infeksi saluran kemih , maka distribusi Trimethoprim di tempat-tempat ini relevan untuk dipertimbangkan.
Konsentrasi trimetoprim dalam sekret vagina secara konsisten lebih tinggi daripada yang ditemukan secara bersamaan dalam serum, biasanya 1,6 kali konsentrasi dalam sampel serum yang diperoleh secara bersamaan.
Trimetoprim yang cukup diekskresikan dalam tinja untuk secara nyata mengurangi atau menghilangkan organisme yang peka terhadap Trimetoprim dari flora tinja. Trimethoprim juga melewati penghalang plasenta dan diekskresikan dalam ASI.
Trimethoprim hanya mengobati infeksi bakteri. Ini tidak akan bekerja untuk infeksi virus (misalnya pilek, flu). Penggunaan yang tidak perlu atau penggunaan antibiotik yang berlebihan dapat menyebabkan penurunan efektivitasnya.
Trimethoprim juga dapat digunakan untuk mengobati beberapa infeksi paru-paru ( pneumonia carinii pneumonia) dan untuk mencegah infeksi ginjal pada pasien tertentu.
Trimethoprim tersedia dengan nama merek berikut:
Primsol.
proloprim.
Dosis trimetoprim:
50mg / 5ml Larutan Oral.
tablet 100mg.
Ini harus dikelola sebagai berikut:
Untuk infeksi yang rentan dengan 100mg per oral setiap 12 jam.
Meresepkan tablet Trimethoprim, tanpa adanya infeksi bakteri atau indikasi profilaksis yang terbukti atau sangat dicurigai, tidak mungkin memberikan manfaat bagi pasien dan meningkatkan risiko berkembangnya bakteri yang resistan terhadap obat.
Insufisiensi ginjal:
CrCl 15-30 ml / menit: 50 mg setiap 12 jam.
CrCl kurang dari 15 ml / menit: 100 mg setiap 24 jam atau hindari penggunaan.
Informasi lainnya:
Keamanan dan kemanjuran pada pasien anak kurang dari 2 bulan belum ditetapkan. Efektivitas trimetoprim sebagai agen tunggal belum ditetapkan pada pasien anak di bawah usia 12 tahun.
Pediatrik: anak di bawah 12 tahun: keamanan dan kemanjuran tidak ditetapkan.
Tablet trimetoprim hanya boleh digunakan untuk mengobati atau mencegah infeksi yang diduga disebabkan oleh bakteri yang rentan. Ketika informasi kultur dan kerentanan tersedia, mereka harus dipertimbangkan ketika memilih atau memodifikasi terapi antibakteri.
Dengan tidak adanya data tersebut, epidemiologi lokal dan pola kerentanan dapat berkontribusi pada pemilihan terapi empiris.
Untuk pengobatan episode awal infeksi saluran kemih tanpa komplikasi karena strain rentan organisme berikut: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, spesies Enterobacter, dan spesies Staphylococcus koagulase negatif, termasuk S. saprophyticus.
Kultur dan uji kepekaan harus dilakukan untuk menentukan kepekaan bakteri terhadap Trimethoprim. Terapi dapat dimulai sebelum hasil tes ini diperoleh.
Penggunaan trimetoprim dalam dosis tinggi dan/atau dalam jangka waktu lama dapat menyebabkan depresi sumsum tulang yang bermanifestasi sebagai trombositopenia , leukopenia dan/atau anemia megaloblastik .
Jika tanda-tanda depresi sumsum tulang muncul , trimetoprim harus dihentikan dan pasien harus diberikan leucovorin. Beberapa peneliti telah merekomendasikan 5 sampai 15mg leucovorin setiap hari.
Apa Efek Samping Terkait dengan penggunaan Trimethoprim?
Efek samping umum dari Trimethoprim meliputi:
Meningitis aseptik.
Perubahan rasa
Ikterus kolestatik.
Diare.
Eritema multiforme.
Dermatitis eksfoliatif.
Demam.
Sakit kepala.
Tingginya kadar kalium dalam darah (hiperkalemia).
Reaksi hipersensitif
Gatal (umum).
Kehilangan selera makan
Jumlah trombosit darah rendah ( trombositopenia ).
Rendahnya tingkat natrium dalam darah (hiponatremia).
Jumlah sel darah putih rendah (leukopenia, neutropenia).
Ruam makulopapular (3-7% pada 200 mg / hari; insiden lebih tinggi dengan dosis harian yang lebih besar).
Anemia megaloblastik.
Methemoglobinemia.
Mual.
Erupsi kulit fototoksik.
Reaksi alergi parah ( anafilaksis ).
Kepekaan kulit terhadap sinar matahari.
Sindrom Stevens-Johnson.
Sakit perut atau kesal.
lidah bengkak
Nekrolisis epidermal toksik.
Muntah.
Itu tidak mengandung semua kemungkinan efek samping dan yang lain mungkin terjadi. Periksa dengan dokter Anda untuk informasi tambahan tentang efek samping.
Peringatan dan Perhatian
Meskipun jarang terjadi, beberapa orang dapat mengalami efek samping yang sangat serius dan terkadang fatal dari minum obat.
Beberapa efek samping Trimethoprim dapat terjadi yang umumnya tidak memerlukan perhatian medis. Efek samping ini dapat hilang selama perawatan karena tubuh Anda menyesuaikan diri dengan obat.
Juga, profesional kesehatan Anda dapat mendidik Anda tentang cara-cara untuk mencegah atau mengurangi beberapa efek samping ini. Beri tahu dokter Anda atau segera dapatkan bantuan medis jika Anda memiliki salah satu dari tanda atau gejala berikut yang mungkin terkait dengan efek samping yang sangat serius:
Tanda-tanda reaksi alergi, seperti ruam, gatal -gatal, gatal, merah, bengkak, melepuh atau kulit mengelupas dengan atau tanpa demam, mengi, sesak di dada atau tenggorokan, kesulitan bernapas, menelan atau berbicara, suara serak yang tidak biasa, atau pembengkakan mulut, wajah, bibir, lidah atau tenggorokan.
Tanda-tanda methemoglobinemia adalah warna biru atau abu-abu pada bibir, kuku, atau kulit, detak jantung yang tidak terasa normal, kejang, pusing atau pingsan, sakit kepala, kantuk, kelelahan atau kelemahan, atau kesulitan bernapas.
Tanda-tanda masalah elektrolit seperti perubahan suasana hati, kebingungan, nyeri atau kelemahan otot, detak jantung yang tidak terasa normal, kejang, nafsu makan yang buruk, atau sakit perut atau muntah.
Juga demam atau kedinginan dan sakit tenggorokan (tidak sedang flu), kulit pucat, memar atau pendarahan yang tidak dapat dijelaskan, bintik-bintik ungu pada kulit atau di mulut.
Adalah umum untuk mengalami diare ketika Anda minum obat ini Trimethoprim. Dalam kasus yang jarang terjadi, bentuk diare yang sangat serius yang disebut diare terkait Clostridium difficile dapat terjadi. Terkadang hal ini menyebabkan masalah usus yang mengancam jiwa ( kolitis ).
Ini dapat terjadi saat minum obat ini atau dalam beberapa bulan setelah Anda berhenti meminumnya. Hubungi dokter Anda segera jika Anda mengalami sakit perut atau kram, tinja yang sangat encer atau berair, atau tinja berdarah. Jangan mencoba mengobati tinja ini dengan obat lain tanpa terlebih dahulu berbicara dengan dokter Anda.
Reaksi hipersensitivitas yang serius jarang dilaporkan pada pasien yang menerima trimetoprim. Trimethoprim telah dilaporkan jarang mengganggu hematopoiesis, terutama bila diberikan dalam dosis besar dan / atau untuk waktu yang lama.
Adanya gejala klinis seperti sakit tenggorokan, demam, pucat, atau purpura bisa menjadi indikasi awal adanya kelainan darah yang serius.
Hitung darah lengkap harus diperoleh jika salah satu dari tanda-tanda ini diamati pada pasien yang menerima trimetoprim dan obat dihentikan jika penurunan yang signifikan dalam jumlah unsur darah yang terbentuk ditemukan.
Clostridium difficile-associated diare (DACD) telah dilaporkan dengan penggunaan hampir semua agen antibakteri, termasuk tablet trimetoprim, dan dapat berkisar dari diare ringan sampai kolitis fatal.
Pengobatan dengan agen antibakteri mengganggu flora normal usus besar dan menyebabkan pertumbuhan berlebih dari Clostridium difficile.
Clostridium difficile menghasilkan racun A dan B yang berkontribusi pada perkembangan diare terkait bakteri. Strain Clostridium difficile yang memproduksi hipertoksin menyebabkan peningkatan morbiditas dan mortalitas, karena infeksi ini mungkin refrakter terhadap terapi antimikroba dan mungkin memerlukan kolektomi .
Diare terkait Clostridium difficile harus dipertimbangkan pada semua pasien yang mengalami diare setelah penggunaan antibiotik. Riwayat medis yang cermat diperlukan karena diare terkait Clostridium difficile telah dilaporkan terjadi lebih dari dua bulan setelah pemberian agen antibakteri.
Jika diare terkait Clostridium difficile dicurigai atau dikonfirmasi, penggunaan antibiotik mungkin perlu dihentikan.
Manajemen cairan dan elektrolit yang tepat, suplementasi protein, pengobatan antibiotik Clostridium difficile, dan evaluasi bedah harus dilakukan sesuai indikasi klinis.
Interaksi
Jika dokter Anda telah mengarahkan Anda untuk menggunakan obat ini, dokter atau apoteker Anda mungkin sudah mengetahui kemungkinan interaksi obat dan mungkin memantau Anda untuk interaksi tersebut.
Jangan memulai, menghentikan, atau mengubah dosis obat apa pun sebelum berkonsultasi dengan dokter, penyedia layanan kesehatan, atau apoteker Anda terlebih dahulu.
Trimethoprim tidak memiliki interaksi parah yang diketahui dengan obat lain.
Trimethoprim memiliki interaksi serius dengan setidaknya 21 obat yang berbeda.
Trimethoprim memiliki interaksi cararat dengan setidaknya 124 obat yang berbeda.
Trimethoprim memiliki interaksi ringan dengan setidaknya 29 obat yang berbeda.
Informasi ini tidak mengandung semua kemungkinan interaksi atau efek samping. Karena itu, sebelum menggunakan produk ini, beri tahu dokter atau apoteker Anda tentang semua produk yang Anda gunakan.
Simpan daftar semua obat Anda dan bagikan informasi ini dengan dokter dan apoteker Anda. Konsultasikan dengan ahli kesehatan Anda untuk saran medis tambahan, atau jika Anda memiliki pertanyaan tentang kesehatan Anda, kekhawatiran, atau untuk informasi lebih lanjut tentang obat ini.
Obat ini mengandung trimetoprim. Jangan mengonsumsi Primsol, Proloprim atau TMP jika Anda alergi terhadap Trimethoprim atau salah satu bahan dalam obat ini.
Jauhkan dari jangkauan anak-anak. Dalam kasus overdosis, dapatkan bantuan medis atau hubungi Pusat Pengendalian Racun segera.
Kontraindikasi
Hipersensitivitas
Anemia megaloblastik akibat defisiensi folat.
Efek jangka panjang:
Dosis besar atau terapi jangka panjang dapat mengganggu hematopoiesis, memantau tanda/gejala gangguan hematologi.
Penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan superinfeksi jamur atau bakteri, termasuk diare terkait Clostridium difficile dan kolitis pseudomembran, yang dapat terjadi lebih dari 2 bulan setelah pengobatan antibiotik.
Menurunkan ekskresi kalium urin, dapat menyebabkan hiperkalemia , terutama dengan dosis tinggi, gagal ginjal atau bila dikombinasikan dengan obat lain yang menyebabkan hiperkalemia.
Dosis besar atau terapi jangka panjang dapat mengganggu hematopoiesis, memantau tanda/gejala gangguan hematologi.
Penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan superinfeksi jamur atau bakteri, termasuk diare terkait Clostridium difficile dan kolitis pseudomembran; dapat terjadi lebih dari 2 bulan setelah pengobatan antibiotik.
Reaksi hipersensitivitas yang dilaporkan, gunakan hati-hati pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal atau hati.
Berhati-hatilah pada pasien dengan potensi defisiensi asam folat, termasuk terapi antikonvulsan malnutrisi kronis atau orang tua; Asam folat (vitamin B9) dapat diberikan secara bersamaan tanpa mengganggu aksi antibakteri Trimethoprim.
Beberapa bentuk sediaan mungkin mengandung benzil alkohol dan turunannya; hindari pada bayi baru lahir. Tidak diindikasikan untuk profilaksis atau pemberian berkepanjangan pada otitis media pada usia berapa pun.
Kehamilan dan Laktasi
Trimethoprim memasuki ASI. Konsultasikan dengan dokter Anda sebelum menyusui.
Gunakan trimetoprim dengan hati-hati selama kehamilan jika manfaatnya lebih besar daripada risikonya, penelitian pada hewan menunjukkan risiko, dan tidak ada penelitian pada manusia atau manusia.
Apa yang Harus Saya Beri Tahu Dokter Saya Sebelum Menggunakan Trimethoprim?
Jika Anda alergi terhadap trimetoprim atau komponen lain dari obat ini, terhadap obat seperti ini, obat lain, makanan atau zat lain.
Beritahu dokter Anda tentang alergi Anda dan tanda-tanda yang Anda miliki, seperti ruam, gatal-gatal, gatal-gatal, sesak napas, mengi, batuk, pembengkakan pada wajah, bibir, lidah, atau tenggorokan, atau tanda-tanda lainnya.
Beri tahu dokter dan apoteker Anda tentang semua obat Anda (resep atau over-the-counter, produk alami, vitamin) dan masalah kesehatan.
Anda harus memverifikasi bahwa aman bagi Anda untuk minum obat ini dengan semua obat tambahan dan masalah kesehatan Anda. Jangan memulai, menghentikan, atau mengubah dosis obat apa pun tanpa berkonsultasi dengan dokter Anda.
Beberapa Hal yang Harus Anda Ketahui atau Lakukan Saat Menggunakan Trimethoprim
Beritahu semua penyedia layanan kesehatan Anda bahwa Anda minum obat ini. Ini termasuk dokter, perawat, apoteker, dokter gigi, dan pekerja laboratorium Anda karena obat ini dapat memengaruhi tes laboratorium tertentu.
Untuk mendapatkan manfaat maksimal, jangan lewatkan dosis, jangan menggunakannya lebih lama dari yang diperintahkan, dan tetap minum obat seperti yang diarahkan oleh dokter Anda, bahkan jika Anda merasa baik-baik saja, atau infeksi kedua mungkin terjadi.
Obat ini dapat menyebabkan kulit terbakar lebih mudah, berhati-hatilah jika Anda berada di bawah sinar matahari dan beri tahu dokter Anda jika Anda mudah terbakar saat minum obat ini.
Jika Anda menggunakan Phenytoin (antiepilepsi), bicarakan dengan dokter Anda. Anda mungkin perlu memantau kerja darah Anda lebih dekat saat meminumnya.
Jika Anda berusia 65 tahun atau lebih, gunakan obat ini dengan hati-hati, itu bisa memiliki lebih banyak efek samping.
Beri tahu dokter Anda jika Anda sedang menyusui atau hamil atau berencana untuk hamil. Anda perlu mendiskusikan manfaat dan risiko penggunaan obat ini saat Anda hamil atau untuk bayi Anda.
Apa yang harus saya lakukan jika saya memiliki masalah dengan dosis?
Ambil dosis yang terlewat segera setelah Anda memikirkannya, jika sudah dekat dengan waktu untuk dosis berikutnya, lewati dosis yang terlewat dan kembali ke waktu normal Anda. Jangan mengambil 2 dosis pada waktu yang sama atau dosis tambahan.
Jika Anda merasa telah terjadi overdosis, hubungi pusat kendali racun Anda atau segera dapatkan bantuan medis. Bersiaplah untuk menceritakan atau menunjukkan apa yang diambil, berapa banyak, dan kapan itu terjadi.
Tanda-tanda overdosis trimetoprim akut dapat muncul setelah konsumsi 1 gram atau lebih obat dan termasuk mual, muntah, pusing, sakit kepala, depresi mental, kebingungan, dan depresi sumsum tulang.
Perawatan terdiri dari bilas lambung dan tindakan suportif umum. Pengasaman urin akan meningkatkan eliminasi trimetoprim oleh ginjal. Dialisis peritoneal tidak efektif, dan hemodialisis hanya cukup efektif untuk menghilangkan obat.
Bagaimana Saya Menyimpan dan / atau Membuang Tablet Trimethoprim?
Simpan pada suhu kamar di tempat yang kering, terlindung dari cahaya
Simpan semua pil/tablet di tempat yang aman, jauh dari jangkauan anak-anak dan hewan peliharaan.
Buang semua pil/tablet yang tidak terpakai atau kadaluwarsa. Jangan menyiram atau menyiram ke saluran pembuangan kecuali diinstruksikan untuk melakukannya. Konsultasikan dengan apoteker Anda jika Anda memiliki pertanyaan tentang cara terbaik untuk membuang pil / tablet. Mungkin ada program pengambilan kembali obat di daerah Anda.
Penggunaan dan Penafian Informasi Konsumen
Jika gejala atau masalah kesehatan Anda tidak membaik atau memburuk, hubungi dokter Anda.
Jangan berbagi obat Anda dengan orang lain dan jangan minum obat orang lain.
Simpan daftar semua obat Anda (obat resep, produk alami, vitamin). Berikan daftar ini kepada dokter Anda.
Bicaralah dengan dokter Anda sebelum memulai pengobatan baru, termasuk obat resep atau obat bebas, produk alami, atau vitamin.
Beberapa obat mungkin memiliki selebaran informasi pasien lain. Periksa dengan apoteker Anda. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang Trimethoprim, bicarakan dengan dokter, perawat, apoteker, atau penyedia layanan kesehatan Anda.
Jika Anda merasa telah terjadi overdosis, hubungi pusat kendali racun Anda atau segera dapatkan bantuan medis. Bersiaplah untuk menceritakan atau menunjukkan apa yang diambil, berapa banyak, dan kapan itu terjadi.
Informasi untuk Pasien
Pasien harus diberi tahu bahwa obat antibakteri, termasuk tablet Trimethoprim, harus digunakan hanya untuk mengobati infeksi bakteri. Mereka tidak mengobati infeksi virus (misalnya, flu biasa).
Ketika tablet trimetoprim diresepkan, untuk mengobati infeksi bakteri, pasien harus diberitahu bahwa meskipun umumnya merasa lebih baik pada awal terapi, obat harus diminum persis seperti yang diarahkan.
Melewatkan dosis atau tidak menyelesaikan semua pengobatan dapat menurunkan efektivitas pengobatan segera dan meningkatkan kemungkinan bakteri akan mengembangkan resistensi dan tidak akan dapat diobati dengan tablet Trimethoprim, atau obat antibakteri lainnya di masa depan.
Diare adalah masalah umum yang disebabkan oleh antibiotik yang biasanya berakhir ketika antibiotik dihentikan.
Kadang-kadang setelah memulai pengobatan antibiotik, pasien mungkin mengalami tinja berair dan berdarah (dengan atau tanpa kram perut dan demam) bahkan dua bulan atau lebih setelah mengambil dosis terakhir antibiotik.
Jika ini terjadi, pasien harus menghubungi dokter mereka sesegera mungkin.